La mayoría (75%) de los cánceres de seno expresan receptores hormonales para estrógeno (ER) y progesterona (PR). Estos receptores pueden usar estrógeno y progesterona para ayudar al crecimiento de las células cancerosas, de modo que los medicamentos que pueden bloquear o inhibir la función de la hormona o los receptores hormonales se usen en el tratamiento. 

Los medicamentos antiestrógenos dirigidos son la base del tratamiento para aquellas pacientes con cánceres de seno con receptores hormonales positivos. El tipo de terapia antiestrógeno depende del estado menopáusico.

Mujeres premenopáusicas: La mayoría de las mujeres premenopáusicas tomarán el modulador selectivo del receptor de estrógeno (bloquea los receptores de estrógeno en el seno) Tamoxifeno. El medicamento es una píldora oral que compite con el estrógeno por su receptor e inhibe o retarda el crecimiento de las células de cáncer de seno. El medicamento generalmente se toma una vez al día como una tableta de 20 mg. En general, se toma diariamente durante 5 años, pero la nueva evidencia sugiere que las mujeres especialmente de alto riesgo pueden beneficiarse de tomar el medicamento durante 10 años. Algunas mujeres premenopáusicas pueden comenzar con el tamoxifeno y, si se vuelven menopáusicas, cambiar a uno de los medicamentos inhibidores de la aromatasa que se enumeran a continuación. Los efectos secundarios generalmente son sofocos, coágulos de sangre, y en algunos pacientes el medicamento puede aumentar la incidencia de cáncer uterino. Hay cierta incidencia de depresión y pérdida del deseo sexual. Las cataratas y los accidentes cerebrovasculares también se pueden aumentar. Las mujeres deben ser monitoreadas mientras toman tamoxifeno. El tamoxifeno también se usa para la prevención en pacientes de alto riesgo para reducir el riesgo de cáncer de seno para aquellas personas con células atípicas en biopsia, incluyendo ADH, ALH, LCIS, y se puede usar para reducir el riesgo en pacientes portadoras de mutaciones BRCA o mujeres con antecedentes familiares de cáncer de seno . El tamoxifeno también está indicado para mujeres con carcinoma ductal no invasivo in situ para reducir la recurrencia en el mismo seno y reducir el desarrollo de cáncer de seno en el seno opuesto.

Mujeres postmenopáusicas: La mayoría de estos pacientes toman un medicamento antiestrógeno llamado inhibidores de aromatasa o IA. Hay tres de estos medicamentos: anastrozol (Arimidex), exemestano (Aromasin) y letrozol (Femara). Después de la menopausia, los ovarios dejan de producir estrógenos y la mayoría de los estrógenos se producen en las células grasas. Estos medicamentos evitan que las células de grasa produzcan estrógenos y, por lo tanto, las células tumorales carecen de estrógeno y mueren. Estos medicamentos pueden disminuir el riesgo de recurrencia del cáncer de seno en aproximadamente un 50%. Estos medicamentos generalmente no se administran a mujeres premenopáusicas porque sus ovarios todavía producen mucho estrógeno y los medicamentos no bloquean esa producción de estrógenos. Todos los medicamentos se toman como píldoras diarias, generalmente durante 5 años. Los efectos secundarios pueden incluir pérdida ósea, dolores en las articulaciones, sofocos e incluso algunas quejas de cambios cognitivos. La densidad ósea generalmente es seguida por un oncólogo que usa un escáner dexa.

Otros medicamentos antiestrógenos utilizados en el cáncer de mama: 

La hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH), el leuprolida (Lupron), la goserelina (Zoladex), la triptorelina (Trelstar) son una clase de medicamentos que pueden impedir que los ovarios produzcan estrógeno. A veces se usan en pacientes con cáncer de seno premenopáusico temprano o en aquellas con cáncer de seno que se ha diseminado o se vuelve resistente al tamoxifeno. Los medicamentos se inyectan mensualmente y pueden causar sofocos, cambios de humor, pérdida de la libido y osteoporosis. Algunos oncólogos pueden usar estos medicamentos en combinación con inhibidores de aromatasa en pacientes premenopáusicas de alto riesgo que no pueden tolerar o tener contraindicaciones para el tamoxifeno. 

Fulvestrant- (Faslodex) Fulvestrant se usa en el cáncer de mama o recurrente refractario a las hormonas que se ha diseminado y que es positivo al estrógeno. El medicamento disminuye los receptores de estrógenos en la superficie celular del cáncer. Generalmente se administra como una inyección.